什么物质可以发生α-H取代?

给结构写名称和作用靶点(10*1分)单独列出

给通用名写结构(5*1分)单独列出

选择(20*1)构效关系重点

填空(30个空*0.5分)

简答(4-5道,20分)

第二章药物的结构和生物活性

产生药效的两个主要因素(药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系)

1、药效团:药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征(三维结构)

2、药动团:是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。(与药效团以化学键结合,是药效团的载体)

3、天然氨基酸:L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运,可作为药动基团连接于药效团上,以利于其吸收和转运。

4、毒性基团:是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。(毒性集团一般都有亲电性质,与体内核酸,蛋白交联)其药物分子中的主要亲电基团:

②可生成正碳离子的基团

③β-内酯及醌类的基团

④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团

⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。

①Ⅰ相反应:水解反应氧化反应还原反应(羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应)

②Ⅱ相反应:结合反应:1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合

6、前药:是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。

进行前药修饰的作用(一般出选择):

①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性

⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用

7、软药:软药是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。

8、电子等排体:是指外层电子数目相等的原子、离子、分子,以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子

9、生物电子等排体:是指具有相似的理化性质,又能产生相似生物学活性的基团或分子。

第三章镇静催眠药和抗癫痫药物

镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类,苯二氮卓类,咪唑并吡唑类

更多“含有α-H的脂肪硝基化合物,受硝基强吸电子作用的影响,α-H具有弱酸性。”相关的问题

两个不同电负性的原子组成分子,成键电子云不对称地分布在两核周围,在电负性大的一端电子云密度较(),具有部分()电荷的性质。

下列取代基对于苯环来说是吸电子基团,使苯环电子云密度降低的是

下列关于母乳喂养优点说法错误的是

A、母乳蛋白质容易消化吸收

B、母乳中碳水化合物以乳糖为主,易于吸收

C、母乳是婴儿食品中最不易发生过敏反应的

D、母乳喂养不能预防母亲患乳腺癌,但母乳喂养可预防儿童超重或肥胖

硝基化合物中硝基的两个氧原子与氮原子之间的距离相等,硝基中的氮原子是sp2杂化。

化合物A的分子式为C5H6O3,它能与1mol 乙醇作用得到两个互为异构体的化合物B和C。B和C分别与氯化亚砜作用后再与乙醇作用,两者都生成同一化合物D,试推测A的结构并用系统命名法命名为: 。

季铵化合物中,当氮原子上连接四个不同基团时,则成为手性化合物。

判断下列反应是否正确: [图]...

判断下列反应是否正确:

吡咯、呋喃、噻吩中的杂原子和碳原子均采用sp2杂化轨道成键,每个环中的杂原子提供两个p电子,每个碳原子提供一个p电子,形成6π电子的芳香体系。

下列物质碱性强弱顺序通常是: 季铵碱 > 脂肪胺 > NH3 > 芳香胺

在有机化学中,“氨”、“胺”和“铵”的用法不同,下列说法正确的是:

A、表示基团时用“氨”如氨基、亚氨基、甲氨基、氨甲基等。

C、表示季铵碱时用“铵”。

D、表示铵盐时用“铵”。

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