头孢哌酮舒巴坦的作用是甲类药

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2017-02-21 23:57 标签： 头孢哌酮舒巴坦的作用
通用名：注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠

    本品为复方制剂，其组份为头孢哌酮钠和舒巴坦钠（头孢哌酮与舒巴坦为2：1）。

    舒巴坦钠的化学名称为：（2S，5R）-3，3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-二氧化物

    本品为白色或类白色粉末。

    头孢哌酮／舒巴坦的抗菌成分为头孢哌酮，为第三代头孢菌素，通过在细菌繁殖期抑制敏感细菌细胞壁粘肽的生物合成而达到杀菌作用。舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌不具有任何有效的抗菌活性。但用细菌进行的生化研究显示，舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。

    通过对耐药菌全细胞的研究证实，舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，并且舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。由于舒巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合，因此敏感菌株通常对头孢哌酮／舒巴坦的敏感性较单用头孢哌酮时更强。

    头孢哌酮，舒巴坦复方制剂对所有对头孢哌酮敏感的细菌均具有抗菌活性。另外它对多种细菌，特别是下列细菌均表现出协同抗菌作用（头孢哌酮，舒巴坦复方制剂较其中单种成分的最低抑菌浓度（MIC）值降低达4倍）。

    在体外试验中，头孢哌酮/舒巴坦对临床许多重要致病菌具有抗菌活性：

    金黄色葡萄球菌，产生和不产生青霉素酶的菌株

    肺炎链球菌（以往称肺炎双球菌）

    化脓性链球菌（A组β-溶血性链球菌）

    无乳链球菌（B组β-溶血性链球菌）

    β-溶血性链球菌的多数菌株

    摩根摩根氏菌（以往称摩根变形杆菌）

    雷极普罗菲登氏菌（以往称雷极变形杆菌）

    沙雷菌属（包括粘质沙雷菌）

    铜绿假单胞菌和某些其他假单胞菌属

    革兰阴性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属）

    革兰阳性和革兰阴性球菌（包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属）

    革兰阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属）

    下列所示为已建立的头孢哌酮／舒巴坦的敏感性范围：

    最低抑菌浓度（MIC），（μg/ml，以头孢哌酮浓度计）

    敏感性纸片抑菌圈直径，（mm，Kirby-Bauer法）

    采用肉汤稀释法或琼脂稀释法对1:1或2:1的头孢哌酮，舒巴坦进行逐步稀释以获得其最低抑菌浓度（MIC）。推荐采用含75μg头孢哌酮和30μg舒巴坦的药敏纸片。如敏感性试验报告“敏感”，表明头孢哌酮／舒巴坦治疗感染的病原菌可能有效；如报告“耐药”，表明头孢哌酮，舒巴坦治疗感染的病原菌可能无效；如报告为“中度敏感”，表明如给予较高剂量或感染局限在有高浓度本品的组织或体液时，病原菌可能对头孢哌酮，舒巴坦敏感。

    下列推荐的是75μg/30μg的头孢哌酮/舒巴坦敏感性试验的质控标准：

    头孢哌酮在所有测试剂量下对青春期前大鼠的睾丸均产生不良反应。每日皮下注射1000mg/kg（约为成人平均剂量的16倍）可导致大鼠睾丸重量降低，精子生成受到抑制，生殖细胞数量减少和足细胞胞浆内空泡形成。损害的严重程度在每日100-1000mg/kg范围内与所用剂量的高低有关，低剂量可引起精子细胞轻微减少，在成年大鼠中未观察到这种作用。除最高剂量外，这种组织学损害在各剂量组中均为可逆性的。尽管如此，这些试验并未对大鼠以后的生殖功能进行评价。尚未确定上述发现与人体的关系。

    在新生大鼠每日300mg+300mg/kg用药组中发现，头孢哌酮／舒巴坦（1：1）皮下注射1个月后可导致大鼠睾丸重量降低，并且出现未成熟的小管。由于年幼大鼠睾丸的成熟情况存在很大程度的个体差异，并且在对照组中也能发现未成熟的睾丸，因此尚不确定上述现象是否与试验药物有关。给予婴幼犬超过成人平均剂量10倍的头孢哌酮／舒巴坦时并未发现上述情况。

    注射头孢哌酮／舒巴坦后，其中约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄，其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。注射头孢哌酮，舒巴坦后，舒巴坦的平均半衰期约为1小时，头孢哌酮为1.7小时。血药浓度与给药剂量成正比。数值与已发表的两者单独使用的数值一致。

    静脉注射2g头孢哌酮，舒巴坦（1g头孢哌酮和1g舒巴坦）5分钟后，头孢哌酮和舒巴坦的平均血峰浓度分别为236.8μg/ml和130.2μg/ml，提示舒巴坦分布容积（Vd＝18.0-27.6L）大于头孢哌酮的分布容积（Vd＝10.2-11.3L）．

    肌内注射1.5g头孢哌酮，舒巴坦（1g头孢哌酮、0.5g舒巴坦）后，舒巴坦和头孢哌酮在15分钟至2小时血清浓度达到峰值，头孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰浓度分别为64.2μg/ml和19.0μg/ml。

    头孢哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织和体液，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。

    无证据表明注射头孢哌酮／舒巴坦复方制剂后两种组分之间存在药代动力学相互作用。

    有报道，头孢哌酮／舒巴坦多剂给药后两种组分的药代动力学参数均无显著变化，每8-12小时注射一次刚未发现药物蓄积。

    肝功能不全患者用药：参见【注意事项】部分。

    肾功能不全患者用药：不同程度肾功能障碍患者注射头孢哌酮／舒巴坦后，舒巴坦的药物总清除率与估计的肌酐清除率密切相关。在肾功能衰竭患者中，舒巴坦的半衰期明显延长（在两项研究中分别平均为6.9小时和9.7小时）。在血液透析患者中，舒巴坦的半衰期、药物总清除率和表观分布容积均发生了明显改变。未观察到头孢哌酮的药物动力学参数在肾功能衰竭患者中有显著差异。

    老年患者用药：在伴有肾功能不全和肝功能受损的老年人群中进行了头孢哌酮，舒巴坦的药物动力学参数的研究，与正常健康受试者相比，在这些患者中舒巴坦和头孢哌酮均显示出半衰期延长，药物清除减少和表观分布容积增加。舒巴坦的药物动力学参数与肾功能的损害程度高度相关，而头孢哌酮的药物动力学参数则与肝功能的损害程度关系密切。

    儿童用药：在儿科患者中进行的研究显示，与成人数据相比头孢哌酮，舒巴坦各成分的药物动力学参数无明显改变。舒巴坦在儿童中的半衰期范围为0.91至1.42小时，头孢哌酮为I.44至1.88小时。

    单独应用本品适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：

    腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；

    盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。

    由于本品具有广谱抗菌活性，因此单用本品就能够治疗大多数感染，但有时也需要本品与其他抗生素联合应用。当本品与氨基糖苷类抗生素合用时（参见【注意事项】配伍禁忌氨基糖苷类抗生素部分），在治疗过程中应监测患者的肾功能（参见【用法用量】肾功能障碍患者的用药部分）。

  • 【国药准字】国药准字H
  • 【生产厂家】辉瑞制药有限公司

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　　头孢哌酮舒巴坦是一种复合制剂，是头孢哌酮钠与舒巴坦钠的复合制剂。

　　头孢哌酮是第三代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成达到杀菌作用。相比我们熟悉的第一、第二代头孢菌素，如头孢唑啉、头孢拉定、头孢呋辛、头孢西丁等，头孢哌酮的抗菌活性更强、抗菌谱更广、对人体组织穿透力更强、对人体的肾脏毒性更低，所以头孢哌酮被广泛用于治疗重症感染和小孩老人的感染。

　　但是，细菌对抗生素也会做垂死反抗，几乎所有细菌特别是耐药菌接触头孢菌素后，都会产生β-内酰胺酶，这种酶可以破坏头孢菌素，使头孢菌素失去抗菌作用。头孢哌酮虽然抗菌能力很强，但是碰上β-内酰胺酶，抗菌能力就大打折扣了。而舒巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂，它本身只有很弱的抗菌作用，但可以抑制β-内酰胺酶对头孢菌素的破坏作用，和头孢菌素合用，就能明显增强其抗菌效果。

　　头孢哌酮和舒巴坦强强联手，通过抑制β-内酰胺酶对头孢哌酮的破坏，舒巴坦可以增强头孢哌酮的抗菌能力，联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。医学教育|网收集整理头孢哌酮舒巴坦对大部分细菌都有很好的抗击作用，在人体各组织分布广，主要用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗。

　　几乎所有对头孢哌酮舒巴坦敏感的细菌感染都可以使用本药，但是对头孢类药物过敏、严重肾功能不良的患者需谨慎使用。

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