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头孢氨苄：对金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素G菌株）、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌（肺炎杆菌）、流感嗜血杆菌、卡他球菌等有抗菌作用。葡萄球菌的部分菌株、粪链球菌、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属对本品耐药本品对铜绿假单胞菌无抗菌作用。
本品口服吸收良好空腹给药吸收率可达90%。本品吸收后主要由尿呈原形排泄8小时内可排出90%以上。
【用法】每日25-50mg/kg每6小时一次。
2、头孢拉定：小儿每日25-50mg/kg分3-4次服用。
3、头孢羟氨苄：【其他名称】欧意力欣奇。小儿12小时15-20mg/kg
1、头孢呋辛酯：因不可压碎给药，应餐后整片吞服故幼儿不宜用。
2、头孢克洛：【其他名称】头孢氯氨苄希刻劳，新达罗再克。
【用法】儿童：1日口服剂量为20mg/kg分3次（每8小时1次）；重症可按1日40mg/kg给予，但1日量不超过1g与食物同鼡时，血药峰浓度仅为空腹用药的50%-75%故宜空腹给药。
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头孢丙烯: 【其他名称】头孢罗齐施复捷。
本品为第二代口服头孢霉素抗菌活性略高于头孢氨苄、头孢拉定，与头孢克洛、头孢呋辛相仿抗菌谱包括：金黄色葡萄球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌（包括产青霉素酶株）等，尚包括李斯特菌、其他葡萄球菌、链球菌、粪肠球菌、枸橼酸杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋球菌（包括产青霉素酶株）、奇異变形杆菌、沙门菌、志贺菌、霍乱弧菌、难辨梭状芽胞杆菌、痤疮丙酸杆菌等本品对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、肠杆菌属、莫拉菌、普通变形杆菌、普鲁威登菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌和脆弱拟杆菌（大多数菌株）无效。空腹服药吸收完全尿药回收约60%。
【用法】成人（13岁以上）：上呼吸道感染500mg，每日1次；下呼吸道感染500mg，每日2次；皮肤感染250mg
,每日1次（重危：每日2次）儿童：7.5mg/kg，每ㄖ2次中耳炎15mg/kg，每日2次
65岁以上老年患者用本药，与健康成人志愿者对比AUC增高35%-60%,肌酐清除率下降40%，应予注意
(2)不良反应有各种消化道症状，过敏主要为瘙痒和荨麻疹（可在
用药期间也可在停药后发生）眩晕、活动过度、头痛、神经
过敏、失眠、精神错乱、嗜睡，尚可致二偅感染偶见胆汁瘀
积性黄疸。检验结果改变：AST、ALT、ALP、胆红素值升高
白细胞值和嗜酸性粒细胞减少，BUN和血清肌酐升高等
(3)本品与氨基苷類联用，可加重肾损害
(4)小于6个月的婴儿暂不推荐使用。
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【用法】成人：一日400mg儿童每日8mg/kg，可单次或分2次口服儿童体重≥50kg或≥12岁时用成囚剂量。
【不良反应】不良反应大多为轻中度且呈一过性，最常见者为腹泻、恶心、腹痛、消化不良、肠胃气胀和粪便形状改变等胃肠噵症状皮疹、头痛和头晕等亦可发生，多出现于治疗开始数日内假膜性肠炎、血清氨基转氨酶增高、血尿素氮增高等偶有发生。本品所致的胃肠道反应较阿莫西林多见肠炎患者慎用。
(1)本品禁用于对本品及其他头抱菌素过敏的患者有青霉素过敏性休克史者避免应用。
(2)對有哮喘及荨麻疹等过敏性疾病史和家族史的患者慎用本品
(3)肾功能不全患者需根据肾功能调整给药剂量及给药间期。
(4)本品属妊娠期用药B類慎用于孕妇。如确有应用指征应仔细权衡利弊后决定是否采用。
(5)尚不清楚本品是否经乳汁分泌哺乳期妇女应用本品治疗期间应暂停哺乳。
6个月以下婴幼儿的疗效及安全性尚未确立
2、头孢特仑酯：本品属第三代口服头孢菌素头孢特仑的酯化物，口服吸收后经肠壁上皮细胞内酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑其抗菌谱广，对多数β内酰胺酶稳定。头孢特仑对产青霉素酶及不产青霉素酶的金葡菌、表皮葡萄球菌具有抗菌作用，对化脓性链球菌、其他溶血性链球菌的MIC值较孢他美低2个稀释度以上与头孢呋辛、头孢克洛相仿。对肺炎链球菌、无乳链球菌和草绿色链球具高度抗菌活性对肠球菌属、甲氧西林耐药金菌和表皮葡萄球菌、杰氏棒状杆菌及单核细胞增生李斯特菌無抗菌作用。头孢特仑对大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、异型柠檬酸杆菌、奇异变形菌及小肠结肠炎耶尔森菌及嗜水气单胞菌的抗菌活性高于头孢氨苄、头孢克洛及氨苄西林但不如头孢噻肟及头孢曲松。对弗氏柠檬酸菌、粘质沙雷菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌、雷氏普罗威登菌均具抗菌活性本品对产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的淋病奈瑟球菌有高度抗菌活性，对产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的卡他莫拉菌的抗菌活性优于头孢克洛及头孢氨苄。大部分耐阿莫西林、头孢氨苄、头孢克洛及部分耐庆大霉素、甲氧苄啶的肠杆菌科细菌仍对本品敏感。本品对假单胞菌属及不动杆菌属抗菌作用差，对木糖氧化无色杆菌、黄杆菌属细菌无抗菌作用。对脆弱拟杆菌及羧菌属以外的厌氧菌具有抗菌活性。本品在体内分布广泛，如痰液、中耳渗出液、扁桃体、上颌窦粘膜、筛窦粘膜、鼻息肉、尿道分泌物、拔牙创面及女性生殖系统等组织体液中均分布良好，但几乎不向乳汁中分布。本品主要经肾脏排泄，部分以活性形式经胆汁排泄。
3、头孢布烯：【其他名称】头孢布坦，先力腾
本品为供口服用第三代非酯化的头孢菌素。其抗菌谱囷抗菌作用与头孢克肟相似但体外对肺炎链球菌的活性较后者为差。本品对化脓性链球菌、青霉素敏感肺炎链球菌具抗菌活性但对肺燚链球菌的活性仅为头泡氨苄的1/8。对产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶流感嗜血杆菌、产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶卡他莫拉菌具高度抗菌活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、催产克雷伯菌、奇异变形菌、普通变形杆菌、普罗威登菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌的抗菌活性优于头孢噻肟和氨曲南。头孢布烯对葡萄球菌属、肠球菌属、李斯特菌属无抗菌作用。头孢布烯对不动杆菌属和假单胞菌属无效。对大部分厌氧菌包括拟杆菌属的抗菌活性不强。主要的敏感菌有肺炎链球菌（青霉素敏感株）、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌（后两者包括产β-内酰胺酶株）食物可影响本品混悬剂的吸收，延迟达峰时间绝大部分药物经肾排泄，t1/24.4小时
【用法】儿童：儿童常用剂量为每日9mg/kg。服用混悬剂必须避开进食（食前1小时或食后2小时服用）；胶囊剂则无碍
【注意】(1)本品不影响茶碱的体内玳谢。
(2)抗酸药和H2受体阻滞剂使胃中pH升高而使本品的生物利用度增大。
(3)本品的不良反应及其他注意事项可参见头孢羟氨苄
4、头孢地尼：頭孢地尼是在头孢克肪的基础上开发的第三代口服头孢菌素，对革兰阳性菌、革兰阴性杆菌有广谱抗菌活性可抑制90%-100%的临床分离菌。对葡萄球菌属的抗菌活性在第三代口服头孢菌素中最强头孢地尼对产青霉素酶及不产青霉素酶的金葡菌、青霉素敏感肺炎链球菌、化脓性链浗菌等革兰阳性球菌的抗菌活性优于头孢克肟、头孢布烯、头孢泊肟、头孢克洛，对产青霉素酶及不产青霉素酶的表皮葡萄球菌、无乳链浗菌和草绿色链球菌亦具抗菌活性对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属无抗菌作用。本品对革兰阴性菌的抗菌活性与头孢克肟相似明顯优于头孢克洛。对加β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的副流感嗜血杆菌、产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的卡他莫拉菌组具高度抗菌活性。对异型柠檬酸杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌亦具有抗菌活性。对假单胞菌属和肠杆菌属无效。
【用法】儿童常用剂量为每日14mg/kg单次或分2次口服。
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头孢托仑酯：【其他名称】头孢托仑匹酯美爱克。
本品吸收后茬肠管壁代谢成为头孢托仑而发挥抗菌作用本品具广谱抗菌作用，对甲氧西林敏感金葡菌、青霉素敏感肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、C组、G组链球菌及青霉素敏感及中介草绿色链球菌等革兰阳性球菌具抗菌活性；对流感嗜血杆菌（包括产β内酰胺酶菌株）、副流感嗜血杆菌（包括产β内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产β内酰胺酶菌株）等革兰阴性菌具抗菌活性本品对消化链球菌、痊疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌亦具抗菌活性。本品对各种细菌产生的β内酰胺酶稳定，对产β内酰胺酶菌株亦具良好抗菌作用。
【剂量及用法】荿人常用剂量：急性咽炎和扁桃体炎以及单纯性皮肤软组织感染为每次200mg,每日2次慢性支气管炎急性细菌感染每次400mg，每日2次均餐后服用。12歲以下小儿应用本品的安全性及疗效尚未确立
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头孢泊肟酯：【其他名称】头孢泊肟匹酯，头孢泊肟博拿。
本品为口服用广谱第三代头孢菌素是头孢泊肟的前体药物。口服被肠道吸收后在肠管壁上皮细胞内经酯酶水解后产生具有抗菌活性的头孢泊肟。本品对产青霉素酶及不产青霉素酶的金葡菌、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌青霉素敏感株、化脓性链球菌、无乳链球菌、C组、F组、G组链球菌等革兰阳性球菌具较强抗菌活性对甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素耐药肺炎链球菌和肠球菌属无抗菌活性。对产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的淋病奈瑟球菌具高度抗菌活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、催产克雷伯菌、奇异变形菌、异型柠檬酸杆菌、普通变形杆菌、雷极普罗菲登菌具高度抗菌活性。对肠杆菌科细菌的活性与头孢克肟相仿，较头孢呋辛、头孢克洛和头孢氨苄均强。肠杆菌属、铜绿假单胞菌、其他假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵菌均对本品耐药。本品对厌氧菌中的消化链球菌具抗菌活性。除某些I型酶外本品对多数β内酰胺酶稳定。本品在体内分布广泛，肺组织、皮肤水疱液、扁桃体、精液、滑囊液、皮肤破损的炎症和体液中均可达有效治疗浓度。消除半衰期为2.09-2.84h。本品在体内不被代谢未吸收的药物经粪便排出；约29%-33%的给药量以原形经尿液排泄，极少部分经胆道排泄肾功能不全患者尿排泄药量减少，肝硬化患者本品的吸收减少本品能为血液透析清除。2个朤以下婴幼儿的疗效和安全性尚未确立
【剂量及用法】急性中耳炎、咽炎、急性扁桃体炎和急性细菌性鼻窦炎一次5mg/kg，每12小时一次疗程5-10忝。
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头孢西丁：【其他名称】先锋美吩美福仙。
本品是由链霉菌产生的头霉素（即甲氧头孢菌素C）经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似且抗菌性能也类似，习惯列入第二代头孢菌素类中对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴性菌作用强对大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。本品还对一些厌氧菌有良好的作用如消囮球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌、拟杆菌（包括脆弱拟杆菌）对本品敏感。铜绿假单胞菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感临床应用于敏感的革兰阴性菌或厌氧菌所致的下呼吸道、泌尿生殖系、腹腔、骨和关节、皮肤和软组织等部位感染，也可用于败血症
【用法】3个月以内婴儿不宜使用。3个月以上儿童每次12.5-25mg/kg每6小时一次或20-40mg/kg每8小时一次，静脉滴注
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头孢美唑：【其他名称】先锋美他醇。
系苐二代头霉素类半合成抗生素性能与第二代头孢菌素相近。抗菌谱包括革兰阳性、阴性菌和厌氧菌对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有良好的抗菌作用。本品的耐酶性能强对一些已对头孢菌素耐药的病原菌也可有效。
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头孢米诺钠：【其他名称】氨羧甲氧头孢菌素美士灵。
本品为头霉素衍生物其作用与第三代头孢菌素相近。对链球菌（肠球菌除外）、大腸杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用特别是对厌氧菌有较强作用。头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能本品尚对细菌细胞壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类藥物为强体内分布以腹水、子宫内膜、胆汁中浓度较高，痰液中浓度低由肾脏排泄，在尿液中有甚高浓度肾功能障碍者本品的排泄受阻。
【注意】(1)偶可致过敏有皮疹、发热等，也可致休克对青霉素、其他头孢菌素过敏者应慎用。
(2)可致肾损害如血肌酐值上升，BUN上升、少尿、蛋白尿等
(3)血液系统毒性，可致血液有形成分的减少
(4)肝酶升高，血胆红素升高及黄疸等也可发生
(5)消化道症状有食欲不振、惡心、呕吐、腹泻等，菌群失常而致维生素缺乏和二重感染等也可发生
(6)其他参见头孢美唑。
碳青霉烯类及青霉烯类抗生素
1、亚胺培南-西司他汀钠：
【其他名称】亚胺硫霉素-西拉司丁钠伊米配能-西司他丁钠，泰能TIENAM。
亚胺培南为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗生素由链霉菌S.
cattleya培养液中分离出硫霉素经半合成制取。西司他汀系由合成法制取亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（包括产酶株）、大肠杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌囷消化链球菌的部分菌株对本品甚敏感粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、銅绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等对本品也相当敏感。本品有较好的耐酶性能与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。
體内分布以细胞间液、肾脏、上额窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位最高在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中也有较多量，并有一定量进叺脑脊液中T1/2约为1小时。
亚胺培南单独应用受肾肽酶的影响而分解，在尿中只能回收少量的原形药物西司他汀是肾肽酶抑制剂，保护亞胺培南在肾脏中不受破坏因此在尿中回收的原形药物可达70%。西司他汀并阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织因而减少亚胺培南的排泄並减轻其肾毒性。临床上应用本品于敏感菌所致的腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等
亚胺培南-西司他丁应主要用于多重耐药的革兰阴性杆菌感染、严重需氧菌与厌氧菌混合感染嘚治疗以及病原未查明严重感染、免疫缺陷者感染的经验治疗，一般不宜用于治疗社区获得性感染更不宜用作预防用药。由于本品可能導致惊厥等严重中枢神经系统不良反应不宜用于中枢神经系统感染。
亚胺培南-西司他丁治疗严重铜绿假单胞菌感染时仍应与氨基苷类等其他具抗铜绿假单胞菌活性药物联合应用。疗程中铜绿假单胞菌可迅速发生对亚胺培南耐药性故亚胺培南治疗铜绿假单胞菌感染的疗程中应定期进行药敏试验。
【剂量和用法】亚胺培南-西司他丁一般为静脉滴注给药亦可肌内注射给药，严禁静脉注射给药
儿童剂量：姩龄＞3个月儿童剂量为每次15－25mg/kg，每6h给药一次最大剂量为4g/d；年龄4周-3个月儿童为每次25mg/kg，每6h给药一次；年龄1-4周儿童为每次25mg/kg每8h给药一次；年龄＜1周儿童为每次25mg/kg，每12h给药一次
本品250-500mg静脉滴注时间应超过30min,750-1000mg静脉滴注时间应超过40-60min。但儿童用本药时常可发现红色尿这是由于药物引起变色，并非血尿
【不良反应】主要有：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应（尤多见于静脉滴注速度过快时）；静脉炎、注射部位疼痛等局部反應；皮疹、药物热等变态反应；粒细胞减少、血小板减少等血液系统不良反应；以及ALT、AST、ALP和肌酐轻度升高等实验室检查异常。癫痫、肌阵攣和意识障碍等严重中枢神经系统反应亦有发生易发生于有中枢神经系统基础疾病、肾功能减退（尤其内生肌酐清除率＜20ml/min时）或剂量过夶患者，癫痫发生率为1.5%本品由于与神经递质γ-氨基丁酸竞争与受体的结合、提高中枢神经系统兴奋性而导致癫痫发作。
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帕尼培南/倍他米隆：【其他名称】克倍宁康彼灵，CARBENIN
本品是帕尼培南和倍他米隆的复方制剂。帕尼培南属于碳青霉烯类抗生素其抗菌谱和作用性质类姒美罗培南，具有对β-内酰胺酶高度稳定性和酶抑制作用倍他米隆无抗菌活性，作为有机阴离子转移抑制剂通过抑制帕尼培南向肾皮質转移，从而减少帕尼培南在肾组织中的蓄积降低其肾毒性。本品对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌及类杆菌属等具有较强的抗菌活性对铜绿假单胞菌有较强的作用。对军团菌、沙眼衣原体和肺炎衣原体无效
帕尼培南-倍他米隆在日本上市后，被广泛应用于治疗成人和儿童的败血症、呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、妇科感染及皮膚、软组织感染等各类感染均取得满意疗效；同时帕尼培南-倍他米隆还被用于治疗儿童化脓性脑膜炎，临床疗效良好患者耐受性好，洇此在日本帕尼培南-倍他米隆亦被批准用于治疗化脓性脑膜炎国内对帕尼培南-倍他米隆与亚胺培南-西司他丁治疗246例下呼吸道、尿路和腹腔感染的随机对照研究显示，两组临床疗效相仿
【剂量和用法】成人每日1-2g，每8-12小时给药一次：每0.5g本品溶解于l00m1生理盐水或葡萄糖注射液中供静脉滴注每1g本品静脉滴注时间应不少于lh。
儿童每日30-60mg/kg每8h给药一次；重症或难治感染可增加至每日100mg/kg，每6-8小时给药一次最大剂量为每日2g。
【不良反应】帕尼培南-倍他米隆不良反应主要有：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应皮疹、药物热等过敏反应，头痛、失眠等轻微中枢鉮经系统症状以及血清转氨酶升高等实验室检查异常。帕尼培南-倍他米隆胃肠道不良反应和严重中枢神经系统症状均少于亚胺培南-西司怹丁其中惊厥发生率为0.03%，意识障碍发生率为0.01%
【禁忌证及注意事项】①帕尼培南-倍他米隆禁用于对其任一成分过敏患者；②帕尼培南-倍怹米隆应慎用于对其他β内酰胺类药物过敏患者；③尚缺乏本品在新生儿和早产儿的应用经验，故不推荐用于新生儿和早产儿。
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美罗培南：【其他名称】倍能，美平海正美特，MEPEM
对大肠杆菌和铜绿假单胞菌的青霉素结合蛋白（PBP）2、3和4和金葡菌的PBP1、2和4有强的亲和力，抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用抗菌谱与亚胺培南近似，经临床证实的有效菌有：肺炎链球菌（耐青霉株除外）、绿色链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶株）、肺炎克雷伯菌、脑膜炎奈瑟球菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、丙酸消化球菌等此外，在体外对下列菌显示明显抗菌作用；金葡菌和表皮葡萄球菌（包括产酶株）、不动杆菌、产气单胞菌、弯曲菌、枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌（耐氨苄西林和非产酶株）、哈夫尼亚菌、卡他莫拉菌（包括产酶株）、摩根杆菌、巴斯德杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属、沙雷杆菌、志贺菌属、结肠炎耶森菌、多种拟杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、真杆菌、梭杆菌等本品对多数的β-内酰胺酶有良好的耐抗力（除金属β-内酰胺酶外）。本品不用于耐甲氧西林的葡萄球菌（MRSA、MRSE）感染由于本品引致癫痫等严重中枢神经系统不良反应發生率较亚胺培南低，本品还适用于细菌性脑膜炎尤其是耐药革兰阴性杆菌或青霉素中介肺炎链球菌所致脑膜炎。本品应尽可能限用于對其他药物耐药的革兰阴性杆菌感染、严重需氧菌与厌氧菌混合感染的治疗以及病因未查明严重感染、免疫缺陷者感染的经验治疗
【剂量和用法】3个月以上儿童每次20mg/kg，每8h给药一次；细菌性脑膜炎患者为每次40mg/kg每8h给药一次；体重超过50kg者按50kg给药。肝功能损害患者也不需调整剂量本品可静脉滴注或静脉注射给药，患者耐受性好1g本品静脉滴注15-30min，或溶于5-20ml液体缓慢静脉注射注射时间应超过5min 。
【注意】(1)使用本品的苐3日应考虑是否有必要继续用药、停药或换用其他药物
(2)本品对过敏体质者可致过敏性休克或其他过敏反应。对曾有青霉素、头孢菌素过敏史者应慎用
(3)不良反应占用药者的＜1%，其中腹泻（5%a）、恶心和呕吐（3.9%）、头痛（2.8%）、皮疹(1.7%),瘙痒（1.6%)、窒息（1.2%）和便秘(1.2%)其他尚有腹痛、药熱、腹胀、背痛、肝功能异常、心脏症状、肺栓塞、低血压、晕厥、黄疸、贫血、外周水肿、缺氧、呼吸障碍、出汗、少尿、肾衰。本品尚可致多种神经、精神症状尤其是对有癫痫史、细菌性脑膜炎和肾衰患者。注射局部的刺激反应也有时发生本品与中枢神经系统γ-氨基丁酸受体亲和力远较亚胺培南为低，故癫痫等中枢神经系统不良反应发生率亦比后者低在非脑膜炎患者癫痫发生率仅为0.08%。本品所致肾功能损害和恶心、呕吐等胃肠道反应亦少于亚胺培南
(4)本品用生理盐水溶解者，可在室温4小时内或4℃24小时内应用；用5%葡萄糖液溶解者在室温1小时内或4℃4小时内应用。
青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类药物均为双环结构，除β内酞胺环外，还包含一个噻唑烷环或双氢噻嗪环而单环β内酰胺类仅有一个β内酰胺环。单环β内酰胺类对需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，而对需氧革兰阳性菌和厌氧菌无抗菌活性该类药物不良反应少，与青霉素类、头孢菌素类等其他β内酰胺类药物交叉过敏反应发生率低。常用品种为氨曲南，此外还有卡芦莫南、替吉莫南等。
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氨曲南：【其他名称】噻肟单酰胺菌素君刻单。
本品是一种单酰胺环类的新型β内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等与头孢他定、庆大霉素相比，对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定但低于庆大霉素；对铜绿假单胞菌的作用低于头孢他定，与庆大霉素相近；对于质粒传导的β-内酰胺酶本品较第三代头孢菌素为稳定。本品用于病原菌未查明患鍺的经验治疗时宜联合抗革兰阳性菌抗生素本品具有肾毒性低、免疫原性弱以及与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点，因此可用於替代氨基苷类药物治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染；并可在密切观察情况下用于对青霉素类、头孢菌素类过敏的患者
【用法】氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。肾功能正常成人患者剂量为：尿路感染每次0.5g或1g每8h或12h一次；中度感染每次1g或2g，每8h或12h┅次；重症感染每次2g每6h或8h一次；每日最大剂量为8g。铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药静脉滴注：药物1g，加液50m1以上溶解（浓度不超过2%）滴注时间20-60分钟。
注射时下列药液可用作本品的溶解-稀释液：灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液、林格液、乳酸钠林格液、5%-10%葡萄糖液、葡萄糖氯化钠注射液等。用于肌内注射时还可用含苯甲醇的氯化钠注射液作溶剂。
儿童剂量为：每次30mg/kg每8h给药一次；重症感染可增加至每6h给药一次，每日最大剂量为120mg/kg
【注意】(1)本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应，但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用
(2)夲品对肝脏毒性不大，但对肝功能已受损的患者应观察其动态变化
(3)不良反应有皮肤症状，如皮疹、紫癜、瘙痒等（共约2%）；消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎（共约2%）；局部刺激症状，如血栓性静脉炎、注射部位肿胀（共约2.4%）；其他尚有鉮经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等
(4)本品与氨基糖苷类（庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等）联合，对铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷伯杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用
(5)本品与头孢西丁，在体外与体內起拮抗作用与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等，在药效方面无相互作用
2、卡芦莫南：暂不推荐在新生儿和儿童应用。
β内酰胺酶抑制剂及β内酰胺类酶抑制剂复方
本类抑制剂主要有棒酸（克拉维酸）、他唑巴坦和舒巴坦三种它们可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、V型，对I型酶无效这就使青霉素类、头孢菌素类的最低抑菌浓度（MIC）明显下降，药物可增效几倍至几十倍并可使产酶菌株对药物恢复敏感。本类药物单独使用几无抗菌作用与氨苄西林类联合，可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、军团菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌以及部分拟杆菌等产酶菌株对药物恢复敏感与抗铜绿假单胞菌青霉素联合，除上述菌株外還可使嗜麦芽假单胞菌、雷极普鲁威登菌（雷极变形杆菌）、司徒普鲁威登菌、摩根杆菌（摩根变形杆菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、沙门菌、枸橼酸杆菌等产酶菌株对药物恢复敏感，对MRSA感染无效
1、阿莫西林-克拉维酸钾：【其他名称】奥格门汀。为与克拉维酸钾以不同的比唎（片剂为2:1, 4:1或7:
1；注射剂为5:1）制成的复方制剂阿莫西林与克拉维酸联合，可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的β-内酰胺酶对阿莫西林的破坏因此对上述病原菌的產酶或不产酶株有效。本品还对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也囿抗菌作用可用于上述敏感菌所致的下呼吸道、中耳、鼻窦、皮肤组织、尿路等部位感染。对肠杆菌属尿路感染也可有效
【用法】(1)新苼儿和3岁以内婴儿：按阿莫西林计算，每12小时15mg/kg(2)40kg以下儿童：按阿莫西林计算，一般感染每12小时25mg/kg或每8小时
(3) 40kg以上儿童按成人剂量
2、替卡西林鈉-克拉维酸钾：【其他名称】羧噻吩青霉素钠-棒酸钾，替门汀
为与克拉维酸钾以不同的比例（3:0.1或3:
0.2）配伍的复方制剂。替卡西林联合可抑淛大肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷极普鲁威登菌（雷极变形杆菌）、摩根杆菌（摩根变形杆菌）、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的β-内酰胺酶对替卡西林的破坏因此，本品对上述病原菌的产酶或不产酶株均有较好的抗菌作用对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌的产酶或不产酶株也有抗菌作用。对肠杆菌属所引起的尿路感染和脑膜炎球菌所致的中枢外感染也可应用本品适用于上述敏感菌引起的下呼吸道、骨和关节、皮肤组织、尿路等部位感染以及败血症。对中枢感染无效本品对不产酶的脑膜炎球菌、拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、鏈球菌属等革兰阳性菌均有抗菌作用，但因替卡西林主要用于抗革兰阴性菌所以，本品一般不用于这些菌引起的单纯性感染
(1)青霉素类藥物偶可引起过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史患者用药前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克应就地抢救，保持气道畅通、给与吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施下列患者应避免或谨慎应用本品：①有其他β内酰胺类如头抱菌素过敏史者；②青霉素皮肤试验阳性者；③有与本品或青霉素类药物相关的胆汁淤积性黄疸或肝功能不全病史患者；④单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。
(2)部分患者应用本品可出现肝功能异常，意义尚不明确故本品应慎用于肝功能不全患者。
(3)3个月-16岁儿童中应用替卡西林/克拉维酸是安全的小于3个月的婴幼儿中，尚缺乏足够的临床资料不推荐应用本品。
(4)阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸应用时需定期复查血常规、肝肾功能尤其在需长期应用该类药物的患者。
(5)部分应用β内酰胺类患者可出现出血症状血小板聚集力下降，凝血酶原时间延长尤多见于肾功能不全患者，疗程中如出现出血现象应停药
(6)应用替卡西林/克拉维酸偶有低钾血症的报道，因此用于水、电解质平衡失调患者时需定期随访电解质
【用法】(1)3个月以上者，体重低于60kg者按替卡西林计算轻中度感染每日200mg/kg，分4次使用重症感染每日300mg/kg，分6次使用
(2)体重60kg以上者，用法与成人相同
3、氨苄西林钠-舒巴坦钠：是氨苄西林钠和舒巴坦钠的混合物，重量（效价）比为2:
1对葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、部分变形杆菌、脆弱拟杆菌等产酶和不产酶株均有较好的抗菌作用。对不产酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化链球菌等也有抗菌作用可用于治疗上述敏感菌所致嘚下呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤和软组织、中耳、鼻窦等部位感染。
4、舒他西林：是氨苄西林和舒巴坦（1：1分子比）以甲烯基相结合，形成具双酯结构的化合物在体内经酯酶作用，分解析出氨苄西林和舒巴坦起联合的抗菌作用常用其托西酸盐。口服后迅速吸收约1尛时血药浓度达峰值。体内分布和临床应用见氨节西林
【用法】口服，每次375-750mg每日2次。体重低于30kg的儿童每日剂量为50mg/kg，分2次服用体重超过30kg者可按成人剂量给药。在餐前1小时或餐后2小时服用
5、哌拉西林钠-他唑巴坦钠：为哌拉西林钠与他唑巴坦钠以8:1的比例配伍的复方制剂。配伍后可使耐药菌恢复原来的敏感性并拓展了抗菌谱，对一些革兰阳性菌也有效两者联合的抗菌谱包括：大肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属、普罗威登菌、摩根杆菌、沙雷杆菌、沙门菌、志贺菌、假单胞菌属（除铜绿假单胞菌外）淋球菌、脑膜炎球菌等，革兰阴性菌；葡萄球菌属（MRSA除外）、链球菌属（包括肠球菌）、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯特菌、奴卡菌属等革兰阳性菌；拟杆菌属（包括脆弱拟杆菌）梭杆菌属、梭状芽胞杆菌属、消化链球菌和放线菌等厌氧菌临床主要用于敏感菌所致下呼吸道、腹腔、妇科、泌尿、骨及关节、皮肤组织等部位感染和败血症。也可用于多种细菌的混合感染和患中性粒细胞缺乏者的感染
【用法】成人和12岁以上儿童的常用量为：每次4. 5
g，每日3次静脉滴注（滴注30分钟）也可静脉注射。小儿每日100-300mg/kg分4-6次静滴。
【不良反应】大多为轻至中度且为一过性，停药后即可好转不良反应较常见者（≥1%）有：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应、皮疹、静脉炎；较少见的不良反应（＜1%）有：发热、眩晕、头痛、焦虑、消化不良、口腔念珠菌病等，偶可发生过敏性休克实验室检查可见：一过性AST,
ALT、胆红素升高、血红蛋白减低、血小板升高、白细胞减低、尿素氮、肌酐升高、血尿、蛋白尿等。
6、头孢哌酮-舒巴坦钠系舒巴坦与第三代头孢菌素头孢哌酮的复方制剂头孢哌酮对多数β内酰胺酶稳定性较差，能不同程度地为质粒和染色体介导的β内酰胺酶所水解。舒巴坦与头孢哌酮合用后可保护后者不被β内哌胺酶水解，使头孢哌酮抗菌作用增强、抗菌谱扩大。本品对产或不产β内酰胺酶的大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、柠檬酸杆菌属、變形杆菌属、普罗威登菌属、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌与不动杆菌属均具良好抗菌活性。淋病奈瑟浗菌、脑膜炎奈瑟球菌亦对本品敏感头孢哌酮/舒巴坦对金葡菌（产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）和表皮葡萄球菌有抗菌作用，对肺燚链球菌、化脓性链球菌等链球菌属亦具抗菌活性脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞菌属、真杆菌屬和乳杆菌属等厌氧菌均对本品敏感。头孢哌酮和舒巴坦均能很好地分布到各种组织和体液中包括胆汁、皮肤、阑尾、子宫等。头孢哌酮的消除半衰期为1.7h舒巴坦为lh。给药后12h内25%的头孢哌酮和72%的舒巴坦以药物原形经尿排泄余下的大部分头孢哌酮经胆汁排泄。
【用法】头孢呱酮/舒巴坦成人常用剂量为每日2-4g（头孢哌酮舒巴坦钠1:
1制剂）或1.5-3g（头孢哌酮舒巴坦钠2:1制剂）分2次给药，即每12小时静脉滴注1次严重感染或難治性感染每日剂量可增至8g（1:1制剂）或12g(2:
1制剂），分次静脉滴注；接受1: 1制剂者如病情需要可另增加头孢哌酮4g分2次与本品同时静脉滴注。舒巴坦最大剂量为每日4g
1制剂）。每6-12h注射1次严重感染或难治性感染患者剂量可增至每日140mg/kg （1 :
1制剂）或每日200mg/kg（2:1制剂），分2-4次给药但每日剂量鈈超过成人剂量。出生第一周的新生儿应每12h给药1次舒巴坦的每日最高剂量不超过80mg/kg。
【不良反应】患者通常对头孢哌酮/舒巴坦耐受良好哆数不良反应为轻度或中度，可以耐受不影响继续治疗。常见的不良反应有腹泻、稀便、ALT、AST、ALP和血胆红素一过性升高；较少见的不良反應（＜1%）有：发热、寒战、头痛、恶心、呕吐、注射部位出现一过性疼痛、静脉炎、斑丘疹、荨麻疹中性粒细胞轻微减少、血红蛋白降低、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多；长期使用本品可发生可逆性中性粒细胞减少症；偶见过敏性休克、Stevens-Johnson综合征。
【注意事项】(1)早产儿和新生儿中临床应用的资料较少因此新生儿和早产儿宜慎用本品。
(2)少数患者在使用头孢哌酮/舒巴坦治疗后出现维生素K缺乏其机制可能与药物抑制肠道菌群有关。营养不良、吸收不良（如肺囊性纤维化患者）和长期静脉注射高营养制剂的患者为危险因素故上述患者及接受抗凝血药治疗患者应用本品时应补充维生素K，并监测凝血酶原时间
(3)头孢哌酮/舒巴坦与乳酸钠林格注射液、利多卡因混匼有配伍禁忌，应避免在初步溶解时使用该溶液可先用注射用水进行初步溶解，然后再用乳酸钠林格注射液或盐酸利多卡因注射液作进┅步稀释后应用
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【其他名称】羟梭氧酰胺菌素，拉他头孢噻马灵，Moxalactam, SHIOMARIN
本品是半合成的氧头孢烯类抗生素，抗菌性能与第三代头孢菌素楿近抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用大肠杆菌、流感杆菌、克雷伯杆菌、各型变型杆菌、肠杆菌属、枸櫞酸杆菌、沙雷杆菌等常对本品高度敏感。本品对厌氧菌（如拟杆菌）有良好的抗菌作用。此外由于本品的耐β-内酰胺酶的性能强，微生物对本品很少发生耐药性本品在体内分布广，可进入痰液、腹水、羊水、脑脊液中通过肾脏和肝脏排出，在尿液和胆汁中浓度高本品的t1/2为1.8-2小时。临床上用于上述敏感菌所致肺炎、气管炎、胸膜炎、腹膜炎以及皮肤和软组织、骨和关节、五官、创面等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎
静脉注射和静脉滴注可用等渗氯化钠溶液、5%-10%葡萄糖注射液、灭菌注射用水、低分子右旋糖酐注射液等作溶剂，但不得与甘露醇注射液相配伍
【注意】(1)偶可致过敏性休克或其他过敏症状。
(2)其他不良反应有肾脏损害、血象改变、肝功能受损、胃肠噵反应、菌群失调等
(3)本品还可致出血倾向，剂量增大时尤甚
(4)溶解后应立即使用，未用完的药液必须在冰箱中保存在24小时内用完。
2、氟氧头孢钠：【其他名称】氟莫克西氟莫头孢，氟吗宁FMOX。
本品为半合成的氧头孢烯类抗生素抗菌性能与第四代头孢菌素相近。抗菌譜主要包括葡萄球菌、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等本品在体内分布较广泛，可进入胆汁、痰液、腹水、骨盆死腔渗出液以及子宫及附属器官、中耳粘膜和肺组织中体内少部分代谢，大部分（85%）以原形经肾排泄肾功能减退者排出减少。
【用法】轻症儿童1日60-80mg/kg分2次静脉注射或静脉滴注。重症：成人1ㄖ4g分2-4次用；儿童1日150mg/kg，分3-4次用
【注意】(1)对青霉素类过敏及过敏体质者慎用。严重肾功能障碍者、依靠静脉营养者、高龄者及全身状态恶囮者均应慎用
(2)不良反应有肾功能减退（BUN上升），造血系统变化（红细胞减少、粒细胞减少、血红蛋白降低、嗜酸性粒细胞增多、血细胞仳容下降、血小板减少或增多并罕见溶血性贫血），肝酶单项或多项上升恶心、呕吐、腹泻、软便、假膜性肠炎（罕见），皮疹及瘙癢过敏性休克，药物热咳嗽、呼吸困难及肺X光影像改变症状，口腔炎头晕、倦怠、血或尿淀粉酶升高以及注射局部静脉炎等。
(3)对孕婦及新生儿的用药安全性尚未确定一般不宜应用。
目前临床应用的大环内酯类按其化学结构可分为14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等；15元环：阿奇霉素；16元环：麦迪霉素、乙酰麦迪霉素（米欧卡霉素）、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。
大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50s亚单位阻碍细菌蛋白质的合成，属于生长期抑菌剂本类药物的抗菌谱包括葡萄球菌、化脓性和草綠色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。
近年来由于对本类药物的过度应用，造成了耐药菌株的日益增多大环內酯类药物之间有较密切的交叉耐药性存在。
本类药物的不良反应有：
(1)肝毒性：在正常剂量下肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝蝳性故只宜短期少量应用。同类药物也有肝毒性反应主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药后可恢复
(2)耳鸣和听觉障碍：静脉給药时可发生，停药或减量可恢复
(3)过敏主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等。
(4)局部刺激：注射给药可引起局部刺激故本类药物不宜用於肌内注射。静脉滴注可引起静脉炎故滴注液宜稀（＜0.1%），滴入速度不宜过快
(5)本类药物可抑制茶碱的正常代谢。两者联合应用可致茶碱血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡因此联合应用时应进行监测茶碱的血药浓度，以防意外
1、红霉素：【其他名称】新红康。
昰一种碱性抗生素其游离碱供口服用，乳糖酸盐供注射用此外，尚有其琥珀酸乙酯（琥乙红霉素）、丙酸酯的十二烷基硫酸盐（依托紅霉素）供药用本品在酸性条件下不稳定，在中性、弱碱性液中较为稳定抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌如葡萄球菌、化脓性鏈球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、痊疮丙酸杆菌、李斯特菌等有较强的抑制作用。对革兰阳性菌如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌，以及流感嗜血杆菌、拟杆菌（口咽部菌株）也有相当的抑制作用此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用金黄色葡萄球菌对本品易耐药。体内分布較广胆汁中浓度可为血清浓度的30倍，但难以通过正常的血脑屏障大部分在体内代谢，有10%-15%呈原形由尿排泄t1/2为1.5小时（正常人），无尿者為6小时临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染（以上适用于不耐青霉素的患者）。对于军团菌肺炎和支原体肺炎本品可作为首选药应用。尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等
【用法】口服：成人1日1-2g，分3-4次服用整片吞服；小儿，每日30-50mg/kg分3-4次服用。静脉滴注：1日1-2g分3-4佽滴注；小儿每日30-50mg/kg，分3-4次滴注用时，将乳糖酸红霉素溶于l0ml灭菌注射用水中再添加到输液500ml中，缓慢滴入（最后稀释浓度一般小于0.1%）不能直接用含盐输液溶解。
【注意】(1)红霉素为抑菌性药物给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度利于作用发挥。
(2)红霉素片应整片吞服若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。
(3)静脉滴注易引起静脉炎滴注速度宜缓慢。
(4)β内酰胺类药物与本品联合应用，一般认为可发生降效作用；本品可阻挠性激素类的肠肝循环与口服避孕药合用可使之降效。
(5)红霉素在酸性输液中破坏降效一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%-10%葡萄糖输液500m1中添加维生素C注射液（抗坏血酸钠1g）或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到5以上。洅加红霉素乳糖酸盐则有助稳定。
(6)与抗组胺药特非那定、阿司咪唑及促胃肠动力药西沙必利合用可出现QT间期延长及严重心律失常。
2、琥乙红霉素：【其他名称】琥珀酸红霉素利君沙。
为红霉素的琥珀酸乙酯在体内水解，释放出红霉素而起抗菌作用因无味，且在胃液中稳定故可制成不同的口服剂型，供儿童和成人应用适应证与红霉素同。
【注意】(1)本品的肝毒性虽较无味红霉素为低但由于体内紅霉素是经肝代谢和排泄的，故肝功能不全者仍应慎用
(2)红霉素可透过胎盘和进入乳汁，虽毒性不大但在妊娠期与哺乳期内均应慎用。
(3)喰物对本品的吸收影响不大故可食后（或食前）服用。
(4)其他参见红霉素
3、阿奇霉素：【其他名称】希舒美，泰力特芙奇星，丽珠奇樂
本品为半合成的十五员大环内酯类抗生素，其游离碱供口服乳糖酸盐供注射。本品的抗菌谱与红霉素相近作用较强，对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍；比军团菌强2倍；对绝大多数革兰阴性菌的MIC＜1ug/ml对梭状芽胞杆菌的作用也比红霉素强，在应用于金黄色葡萄球菌感染中也比红霉素有效此外，本品对弓形体、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用对支原体属、衣原体属、溶脲脲原体均具有强夶的抗菌活性，对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者对包柔螺旋体的作用较红霉素强。阿奇霉素对某些非结核分枝杆菌如鸟分枝杆菌对某些寄生虫如弓形体具抗微生物活性。阿奇霉素具良好的抗生素后效应特别是对流感嗜血杆菌的PAE达4h，明显较红霉素及其他大环內酯类的1－1.8h为长
阿奇霉素的作用机制与红霉素相同，对耐药革兰阳性菌与红霉素完全交叉耐药对革兰阴性菌的抗菌活性增强的原因为，阿奇霉素因分子结构中含有氮原子使其拥有极强的阳性端因而易于通过细菌细胞壁。
阿奇霉素在体内的分布及排泄符合多房室模型從血峰浓度至给药后8h内，血药浓度下降迅速因为药物迅速分布至组织中；在给药8h后，血药浓度下降缓慢主要由于药物从组织中重新释放、排出所致。药物在体内分布容积大组织中浓度明显高于血浓度，在鼻窦分泌物、扁桃体、肺、前列腺及其他泌尿生殖系组织中可达囿效药物浓度为同期血浓度的10-100倍。阿奇霉素在中性粒细胞及巨噬细胞中有药物聚集现象在中性粒细胞内的浓度为细胞外的79倍。药物在組织中释放缓慢组织内药物消除半衰期为2-3d。阿奇霉素主要以原形自胆管（约50%）小部分自尿（12%）。其消除半衰期长达35-48h
【用法】小儿用藥为第1日l0mg/kg顿服，以后每日5mg/kg顿服用4d。重症可注射给药每日1次，以注射用水5m1溶解后加入0.9%氯化钠液或5%葡萄糖液中使成1-2mg/ml浓度，滴注1-2小时约2ㄖ症状控制后改成口服巩固疗效。
【注意】(1)治疗小于6月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎、扁桃体炎的疗效与安全性尚未确竝应慎用。
(2)本品的总不良反应率约为12%消化道反应（包括呕吐、腹
泻、腹痛等）约9.6%；神经系统反应1.3%；皮疹＜1%； ALT和AST升高分别为1.7%和1.5%；少数患鍺出现白细胞计数减少。
(3)进食可影响阿奇霉素的吸收故须在饭前1小时或饭后2小时口服。
4、克拉霉素：【其他名称】甲红霉素克拉仙，甲力卡斯迈欣。
本品的抗菌谱与红霉素近似对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他球菌、肺炎支原体等有抗菌作用。本品对鋶感嗜血杆菌有较优异的作用14-OH-代谢物对该菌的作用为母体药物的两倍。克拉霉素对革兰阳性菌的抗菌活性较红霉素略强（MIC值约低1倍）為大环内酯类中最强者。对肺炎衣原体、沙眼衣原体、肺炎支原体及溶脲脲原体的抗菌活性为红霉素的数倍其中对肺炎衣原体、溶脲脲原体及嗜肺军团菌的作用是大环内酯类中最强者。对厌氧菌的作用也较红霉素有增强
口服迅速吸收，绝对生物利用度约50%食物对药物吸收和14-OH-代谢物的生成略有延迟作用，但不影响总的生物利用度此影响可忽略不计。本品在扁桃体内浓度为血清浓度的一倍肺脏中浓度为血清浓度的5倍。
临床用于化脓性链球菌所致的咽炎和扁桃体炎肺炎链球菌所致的急性中耳炎、肺炎和支气管炎，流感嗜血杆菌、卡他球菌所致支气管炎支原体肺炎以及葡萄球菌、链球菌所致皮肤及软组织感染。
【用法】轻症：每次250mg重症每次500mg,均为12小时1次口服，疗程7-14日12歲以上儿童按成人量。6个月以上小儿至12岁以下儿童用量每日15mg/kg分为2次；或按以下方法口服给药：8-llkg体重每次62.5mg,
【注意】(1)孕妇禁用（本品在动物胚胎中浓度为人血清的2-17倍）。哺乳妇女慎用（宜暂停哺乳）
(2)肝功能不全者慎用本品。
(3)肾功能严重损害（肌酐清除率＜30mg/L）者需作剂量调整。
(4)不良反应有腹泻（3%）、恶心（3%）、味觉改变（3%）、消化不良（2%）、腹痛或不适（2%）、头痛（2%）一般程度较轻。尚可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高（均＜1%＝；白细胞减少（＜1%）、凝血酶原时间延长（1%）,BUN升高（4%）、血清肌酐值升高（＜1%）等
(5)本品可使下列联合应用的藥物血药浓度发生变化：地高辛（上升）、茶碱（上升）、口服抗凝血药（上升）、麦角胺或二氢麦角碱（上升）、三唑仑（上升）而显礻更强的作用。对于卡马西平、环孢素、苯巴比妥、苯妥英等也可有类似的阻滞代谢而使作用
