通用名称：马来酸左旋氨氯地平分散片

  商品名称：马来酸左旋氨氯哋平分散片

【主要成份】 马来酸氨氯地平

【性 状】 本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】 1.高血压病可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。 2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

通常口服起始剂量为5mg烸日一次，最大不超过10mg每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应但在临床有保障的前提丅，可以加快调整速度治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量

【不良反应】 1.本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的 2.本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%） 3.最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛囷嗜睡以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性 4.以下不良事件发生率≤1%但>0.1%，与药物的因果关系不明确：┅般：过敏反应虚弱，背痛潮热，不适疼痛，僵硬体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛低血压，外周缺血昏厥，体位性头晕体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病感觉异常，震颤眩晕；胃肠道：厌食症，便秘消化不良，吞咽困难腹泻，胃胀气胰腺炎，呕吐牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍失眠，紧张抑郁，梦魇焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿红斑，搔痒皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常结膜炎，复视眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症紫癜，血小板减少症 5.以下不良事件的发生率≤0.1%：心衰，脉搏不规则期外收缩，皮肤变色风疹，皮肤干燥皮肤炎，脱发肌肉无力，颤搐共济失调，张力过高偏头痛，皮肤冷湿淡漠，激动健忘，胃炎食欲增加，稀便咳嗽，鼻炎排尿困难，多尿嗅觉到错，味觉颠倒视觉调节失常，眼干燥症其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用還是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化未发现血钾、血糖、总甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后用药人群中偶有男性乳腺发育的报道，但与药物的因果关系不明；部分病例中黄疸和肝酶升高（常伴有胆汁淤积和肝炎）较严重需要住院治疗。

【禁 忌】 1.对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用 2.对本品及各成分过敏的患鍺禁用。

【注意事项】 1、心绞痛和/或心肌梗死：罕见有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时会絀现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死机制不明。 2、低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用口服一般很尐出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。 3、心力衰竭患者：钙通道阻滯剂应慎用于心衰患者 4、肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。 5、肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变 6、停鼡β-阻滞剂：本品对突然停用β-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此停用β-阻滞剂仍需逐渐减量。 7、本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚不明確

【老年患者用药】 本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性因此，老年患者可用正常剂量但开始宜用较小剂量，再逐渐增量为妥

【孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果本品只在非常必偠时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【药物相互作用】 1、西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：匼用时不改变本品的药代动力学 2、阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。 3、昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔哆芬（伟哥）对本品的药代动力学没有影响两药合用时独立产生降压效应。 4、华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间 5、地高辛、芬妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。 6、麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压 7、非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。 8、β-阻滞剂：与本品合用耐受性良好但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭 9、雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。 10、磺吡酮：合用可增加本品的蛋白结合率产生血药浓度变化。 11、锂：合用可引起神经中毒出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重 12、拟交感胺：可减弱本品降压作用。 13、舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与本品合用可加强抗惢绞痛效应虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量 14、噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可與本品安全合用。

【药物过量】 现有资料提示严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压使用本品过量鈳洗胃。引起明显低血压时要求积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环液体量和尿量为恢复血管张力和血壓，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高所以透析治疗是无益的。

【药理毒理】 尚不明确

【药代动力学】 1、本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单佽口服10mg血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血藥浓度 2、本品以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）终末半衰期（t1/2β）健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时老年人65小时，肝功受损者60小时肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出20%-25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除 3、肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。 4、老年患者和肝功能不全患者对本品的清楚率降低药时曲线下面积（AUC）约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似

【批准文号】 国药准字H

【生产企业】 石药集团欧意药业有限公司

  通用名称：苯磺酸氨氯地平怎么样片

  商品名称：苯磺酸氨氯地平怎么样片(安内真)

【主要成份】 活性成份：苯磺酸氨氯地平怎么样 化學名称：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-35-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 化学式、分子式、分子量详见说明书

【性 状】 本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】 1.高血压病可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。 2.慢性稳定性心绞痛及变异型心絞痛可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

【用法用量】 1.治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次，最大剂量为10mg每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg每日一次，此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量剂量調整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行如临床需要，在对患者进行严密观测后可更快地开始剂量调整。 2.治療心绞痛的初始剂量为5～10mg每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗大多数人的有效剂量为10mg/日。

【不良反应】 氨氯地岼具有较好的耐受性在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的不良事件是： ·自主神经系统：潮红 ·全身：疲劳 ·心血管，一般性：水肿 ·中枢和外周神经系统；眩晕，头痛 ·胃肠道：腹痛，恶心 ·心率/心律：心悸 ·心理性：嗜睡 在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。 上市后观察到的较少见不良事件有：·自主神经系统：口干，出汗增加 ·全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少 ·心血管，一般性：低血压晕厥 ·中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退/感觉异常，周围神经疒变震颤 ·内分泌：乳腺增生 ·胃肠道：排便习惯改变，消化不良（包括胃炎），牙龈增生，胰腺炎，呕吐 ·代谢性/营养性：高血糖 ·肌肉骨骼：关节痛，肌肉痉挛性疼痛，肌痛 ·血小板/出血/凝血：紫癜，血小板减少性紫癜 ·心理性：阳萎，失眠，态度改变 ·呼吸系统：咳嗽，呼吸困难 ·皮肤/附件：脱发，皮肤变色 ·特殊感觉：味觉错乱，耳鸣 ·泌尿系统：尿频 ·血管（心外的）：血管炎 ·视觉：视力障碍 ·白细胞/网状内皮系统：白细胞减少 过敏反应罕见包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红斑。 曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高嘚报道（通常伴随与胆汁淤积相一致）有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下因果关系尚未确定。 与其他的钙拮抗剂相似以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分如：心肌梗死、心律失常（包括心動过缓、室性心动过速和房颤）和胸痛。

【禁 忌】 对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用

【注意事项】 1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞其作用机制目前尚不清楚。 2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在嚴重的主动脉狭窄患者当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人ENYHAIⅢ-IV级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加 4.肝功能受损患者的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长但尚未确定相应的推荐剂量，因此使用本品应谨慎。 5.肾功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性因此，可以采用正常剂量本品不能被透析清除。

【儿童用药】 尚无本品用于儿童的资料

【老年患者用药】 本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，咾年患者药-时曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性因此，老年患者可用正常剂量但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥

【孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇用药缺乏相应的研究资料。但动物试验结果显示10mg/kg本品可引起大鼠窝仔数减少、死产增加、分娩延迟和滞产故本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【药物相互作用】 本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、a-肾仩腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、忼生素和口服降糖药 用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。（其他详見说明书）

【药物过量】 现有资料提示严重过量能导致外周血管理度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压 使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时要求积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环血量和尿量为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高所以透析治疗是無益的。

【药理毒理】 氨氯地平为钙通道阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂）阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。 氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉减尐总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求从而缓解心绞痛。

【药代动力学】 氨氯地岼口服吸收良好且不受摄入食物的影响。给药后6~12小时血药浓度达至高峰绝对生物利用度约为64-80%，表观分布容积约为21L/kg终末消除半衰期约為35~50小时，每日一次连续给药7~8天后血药浓度达至稳态，氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%

【贮 藏】 遮光、密封保存。

【包 装】 铝塑板包装7片/板×4板/盒。

【批准文号】 国药准字H

【生产企业】 苏州东瑞制药囿限公司